*

#güncelbilim: Yan etkisi olmayan ve bağımlılık yapmayan bir ağrı kesici için hazırız.

**

Bilim adamları, bağımlılık yapmayan ve sınırlı yan etkileri olan bir opioid tabanlı ağrı kesici geliştirirlerse ne olur?

***

USC Michelson Convergent Bioscience Merkezi’nde üst düzey araştırmacıların katkılarını içeren uluslararası bir bilim adamları ekibinin bulgularına göre yeni bir ağrı kesici mümkündür.

Uluslararası ekip, insan beyin hücrelerinin yüzeyinde etkili olan ağrıyı azaltmak için kritik olan kappa opioid reseptörünün kristal yapısını ele geçirdi. Araştırmacılar ayrıca önemli bir keşif daha yaptı: Mevcut opioidlerin aksine yalnızca kappa opioid reseptörü aktive ederek bağımlılık riski taşımayan bir ağrı kesici geliştirebilecek. Bu gelişme ile ağrı kesicilerin yıkıcı etkilerinin hiçbirini taşımayan, yeni ve opioid temelli bir ilaç geliştirilmesi imkan dahiline girmiş bulunmaktadır.

Bulgular 4 Ocak tarihli Cell dergisinde yayınlandı . Yayınlanan makale, USC Michelson Center bilim adamlarının, opioid bağımlılığı da dahil olmak üzere çığır açan araştırmalar yapmak için bir dizi uzmanla nasıl iş birliği yaptığının güzel bir örneğidir.

Öncelik Doğal İşleyişin Anlaşılması

Bilim adamlarının uyuşturucu araştırması ve geliştirmesinde karşı karşıya kaldıkları zorluk şu şekilde özetlenebilir: Yan etkileri en aza indirgeyerek ağrıyı azaltmak için yeni alternatifler geliştirmek. Bir opioid bağımlılık krizinin ortasında, bu hedef uzak ancak acil bir zorunluluk olarak ortaya çıkmaktadır. Ulusal Sağlık Enstitülerine göre, 10 Amerikalıdan 1’den fazlası kronik ağrı çekmektedir. Aynı zamanda milyonlarca Amerikalı opioid bağımlısıdır.

Kuzey Carolina Üniversitesi’ndeki araştırmacılar tarafından gerçekleştirile bu son araştırmayla tanınmış isimlerin de yer aldığı 24 bilim adamı, nöron yüzeyinde bulunan özel reseptörler üzerinde çalıştılar.

Membranın yüzeyinde bulunan G proteinleri ile birleşmiş reseptörler , hücrelerle iletişimin kapılarını kapatan unsurlardır ve bu nedenle çoğu tıpçıların hedefi haline gelmiştir. Reseptörlerin, ağrı ve diğer koşullarda aktif olmadığı ve bir ilaç bileşiği ile etkileşim haline geçtikten sonra açık duruma geçen yapıları anlaşılmaya başlanmıştır.

Bilim insanları, X-ışınlarına maruz bırakarak reseptörlerin yapısını belirlediler. Bu çalışma esasen, doğal koşullar altında reseptörün doğru bir modeli yaratmayı hedeflemiştir.

Bununla birlikte, bu G proteine ​​bağlı reseptörler, geleneksel X-ışını kristalografisi ile stabilize bir durumda yakalamak zordur. Kötü davranışları olan bebekler gibi, son derece dinamik, kompakt ve kırılgan yapı sergilemektedirler. Stevens, Cherezov ve Katritch, bu özel sınıf proteinler için daha kesin kristalografiyi mümkün kılan bazı öncü teknikler geliştirdi.

Hücresel seviyede yapılan çalışmalar reseptörleri ve davranışlarını daha iyi anlamamızı mümkün kılmıştır. Bütüncül bir perspektiften bakıldığında, bu araştırma insanların uyuşturucuya nasıl tepki verdiklerini de açıklamaktadır. Dahası, daha az yan etkiye sahip yeni bir tedavi dalgası için temel oluşturmaktadır.

Katritch son araştırmanın büyük bir ilaç atılımının yolunu açabileceğini söyledi.

Katritch, “Hastalar için yıkıcı yan etkilere sahip olmayan ve opioid bağımlılığının toplum üzerindeki yükünü azaltacak yeni ağrı türden ağrı kesici ilaçları tasarlamak için bir şablonumuz var” demektedir.

KAYNAK

https://phys.org/news/2018-01-nonaddictive-opioid-painkiller-side-effects.html

CEVAP VER

Please enter your comment!
Please enter your name here